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Nutlin-3是一种有效的,选择性的Mdm2(依赖环指状的泛素蛋白连接酶和p53)拮抗剂,IC50为90 nM。可稳定p53缺陷的细胞中的p73。 11至15个工作日送达
RG108是一种DNA甲基转移酶抑制剂,IC50为115 nM,不会引起共价酶的诱捕。 11至15个工作日送达
EPZ5676是蛋白甲基转移酶DOT1L的S-腺苷甲硫氨酸(SAM)竞争性抑制剂,Ki为80 pM,比作用于所有其他PMTs选择性高37,000以上,抑制肿瘤H3K79甲基化。 11至15个工作日送达
BIX 02188是一种选择性的MEK5抑制剂,IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性,IC50为810 nM,且不抑制与其密切相关的激酶MEK1, MEK2, ERK2,和JNK2。 11至15个工作日送达
(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域。 11至15个工作日送达
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂,最有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。 11至15个工作日送达
XL335是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等。 11至15个工作日送达
TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。 11至15个工作日送达