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环氧酶2用于缓解在大鼠中诱导的非酒精性脂肪性肝炎

环氧酶(cyclo-oxygen-ase,COX),是前列腺素(PGs)合成所必须的酶,也是PGs合成初始步骤中的关键性限速酶。又称环氧化物水化酶。全称为环氧化物水解酶,国际分类法编号EC.3.3,2.3,其作用是催化醚水解,专一作用于醚键。

该酶可催化各种环氧化物和芳烃氧化物水解。

COX有两种同工酶COX-1和COX-2。前者为结构型被称为要素酶或管家酶,主要存在于血管、胃、肾等组织中,国内、外学者普遍认为它产生的PG参与机体正常生理过程和保护功能,如维持胃肠黏膜完整性、调节血小板功能和肾血流;后者为诱导型,是经刺激迅速产生的诱导酶,即由各种损伤性化学、物理和生物因子诱导其产生,进而催化PGs合成参与炎症反应。

COX-2除在诱导下作为病理性酶引起炎症、疼痛、发热和异常调节外,还参与组织修复,维持生殖系统、脑、肾、心、肺等器官的生理功能以及肾发育;另外,该酶对慢性炎症有抗炎作用。可见,2种同工酶具有比原先想像的更广泛的生理和病理生理作用。

由于特异性COX-2抑制剂不抑制COX-1,溃疡发生率比对照药虽然减少,但总的副作用并未减少;因其未能抑制COX-1的致炎和促血小板聚集作用,故疗效未超过对照药,并有潜在的致血栓倾向。同样,因特异性COX-2抑制剂对COX-2高度抑制,虽取得抗炎效果,但疗效未超过对照药,并出现了新的心血管及肾等方面的副作用。究其原因可能是由于COX-2过分受抑制,不仅抵消了其抗炎作用,还影响了其维持正常生理功能的作用。


标签:  环氧酶 cox-2

阅读:  2016-11-23 13:48:01