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(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂,作用于BRD4(2),IC50为33 nM,结合到BET家族的所有Bromodomain结构域,而不结合到BET家族以外的Bromodomain结构域。 11至15个工作日送达
Birinapant是一种类似SMAC的抑制剂,最有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。 11至15个工作日送达
XL335是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等。 11至15个工作日送达
TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R, Met, Src, Lck, Zap70, Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。 11至15个工作日送达
RKI-1447是一种有效的ROCK1和ROCK2抑制剂,IC50分别为14.5 nM和6.2 nM,有抗侵入和抗肿瘤活性。 11至15个工作日送达
Topotecan HCl是一种拓扑异构酶I抑制剂,作用于MCF-7 Luc细胞和DU-145 Luc细胞,IC50分别为13 nM和2 nM。 11至15个工作日送达
MK-1775是一种有效的,选择性Wee1抑制剂,IC50为5.2 nM;抑制G2期DNA损伤检验点。 11至15个工作日送达
GDC-0152是一种有效的XIAP-BIR3, ML-IAP-BIR3, cIAP1-BIR3和cIAP2-BIR3拮抗剂,Ki分别为28 nM, 14 nM, 17 nM和43 nM,对cIAP1-BIR2和cIAP2-BIR2具有低的亲和力。 11至15个工作日送达