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Volasertib (BI 6727)是一种高度有效的Plk1抑制剂,IC50为0.87 nM,比作用于Plk2和Plk3选择性高6和65倍。 11至15个工作日送达
BIIB021是一种口服有效的,全部人工合成的,小分子HSP90抑制剂,Ki和EC50分别为1.7 nM和38 nM。 11至15个工作日送达
Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高100倍左右。 11至15个工作日送达
WYE-687是一种ATP竞争性的,选择性的mTOR抑制剂,IC50为7 nM;抑制mTORC1/pS6K(T389)和mTORC2/P-AKT(S473),但不抑制P-AKT(T308),作用于mTOR比作用于PI3Kα(>100倍)和PI3Kγ(>500倍)选择性高。 11至15个工作日送达
Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂,靶向作用于VEGFR2和c-Met时,IC50为0.035 nM ,也有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL,IC50分别为1.3 nM, 4 nM, 4.6 nM, 12 nM/11.3 nM/6 nM, 14.3 nM and 7 nM。 11至15个工作日送达
Foretinib (GSK1363089)是一种ATP竞争性的HGFR和VEGFR抑制剂,作用于Met和KDR作用最强,IC50分别为0.4 nM和0.9 nM,对Ron, Flt-1/3/4, Kit, PDGFRα/β和Tie-2作用效果稍弱,对FGFR1和EGFR几乎没有抑制活性。 11至15个工作日送达
Trametinib (GSK1120212)是一种高特异性的,有效的MEK1/2抑制剂,IC50为0.92 nM/1.8 nM,对c-Raf, B-Raf, ERK1/2没有抑制活性。 11至15个工作日送达
Palomid 529 (P529)抑制mTORC1和mTORC2复合体,降低pAktS473, pGSK3βS9和pS6磷酸化,但是对pMAPK和pAktT308没有作用效果。 11至15个工作日送达